大家平时口头简称的美沙片,正式药品名称是盐酸美沙酮片,它属于国家严格特殊管理的麻醉药品,是强效阿片受体激动剂,药理作用和吗啡同类,核心两大临床用途,一个是中重度慢性疼痛尤其是癌痛的镇痛治疗,另一个是阿片类物质成瘾之后的美沙酮维持替代治疗,用来控制海洛因这类阿片成瘾的戒断反应。这个药是处方药,不能自行购买自行服用,它本身依然存在成瘾性,而且药代动力学个体差异非常大,半衰期很长,容易在体内蓄积,用药期间需要医生持续监测,还要重点关注心脏 QT 间期延长、呼吸抑制这类严重风险。它除了激动阿片受体之外,还可以拮抗 NMDA 受体,这个特点让它对神经病理性疼痛这类普通吗啡效果不好的疼痛类型有独特优势,同时口服生物利用度很高,口服之后起效比较快,药效维持时间长,重复给药耐受性和成瘾形成速度相比吗啡会慢一些,但是长期使用依然会产生躯体依赖,停药不能突然断掉,必须逐步减量。
药理作用原理
盐酸美沙酮片属于 μ 阿片受体激动剂,同时对 δ 阿片受体有激动作用,还具备 NMDA 受体拮抗效应。
1 结合中枢阿片受体之后,提升疼痛阈值,降低机体对疼痛信号的感知,实现镇痛效果
2 NMDA 受体拮抗的特性,可以抑制痛觉敏化,对神经病理性癌痛、阿片诱导的痛觉过敏这类难治疼痛有效,这也是它区别于普通吗啡羟考酮的核心特点
3 同时附带镇咳、缩瞳、降温、呼吸抑制作用,镇静作用偏弱,重复多次给药之后镇静表现会变明显
4 替代治疗的原理,是用长效的美沙酮,平稳替代海洛因等短效阿片,稳定血药浓度,避免戒断症状爆发,降低渴求感,但是并不是根治成瘾,属于维持治疗方案
药代动力学特点
口服吸收迅速,服药 30 分钟就可以在血液检出,大约 4 小时血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率很高,脂溶性强,药物广泛分布在肝肺肾脾脏,进入脑组织的药量占比不高。
消除半衰期个体差别很大,范围 15 到 60 小时,平均大约 24 小时,少数人可以长达 120 小时,这就是为什么这个药很容易蓄积,加量必须非常谨慎。
药物主要依靠肝脏细胞色素 P450 酶系代谢,代谢产物没有镇痛活性,主要通过粪便排出,少量经尿液排泄,酸性尿液可以加快药物排出。
个体肝脏酶活性差异,会造成同样一片药,不同人血药浓度差距巨大,所以剂量滴定必须个体化,不能照搬别人的剂量。
适应症
1 中重度慢性剧烈疼痛,最主要是癌症患者慢性癌痛镇痛,适合吗啡或者其他阿片药物镇痛效果差,或者无法耐受吗啡不良反应的患者,也适合癌性神经病理性疼痛,轻中度肾功能不全以及透析的癌痛患者
2 阿片类物质成瘾的维持替代治疗,也就是常说的美沙酮维持治疗,减轻海洛因成瘾者戒断症状,降低复吸风险,这项治疗必须在指定美沙酮门诊开展
规格与用法
片剂常见规格有 2.5mg 5mg 10mg,口服温水送服。
镇痛用途,成人起始一次 5 到 10mg,随着耐受形成,由医生逐步上调剂量,一般服药间隔 8 到 12 小时,换算的时候,美沙酮等效镇痛强度大约是吗啡的一半,但是这个换算比值不是固定数值,会随着之前阿片用药总量变化,不能机械换算。
脱瘾维持治疗,起始剂量一般 15 到 20mg,根据戒断症状轻重和身体情况由门诊医生调整,严禁自行加量。
漏服处理,如果距离下次服药间隔还没超过一半时间,可以补服;已经超过一半时间,跳过本次,按原时间继续服药,绝对不能下次加倍补药。
禁忌与慎用人群
绝对禁忌
1 对盐酸美沙酮成分过敏者
2 呼吸功能不全,急性呼吸抑制患者
3 阻塞性或者中枢性睡眠呼吸暂停
4 结构性心脏病心功能不全,心电图 QT 间期男性大于 500ms,女性大于 470ms
5 近 14 天使用过单胺氧化酶抑制剂
6 急性肝衰竭,妊娠分娩期,婴幼儿
需要谨慎使用
1 重度慢阻肺,认知障碍无人看护患者
2 QT 间期大于 450ms
3 长期酗酒人群,老年体弱患者
4 合并多种药物,存在药物相互作用风险人群
不良反应
常见不良反应
眩晕 恶心 呕吐 出汗 嗜睡 便秘
长期用药特殊表现
性功能减退,男性精液量减少,部分男性乳腺增生,女性和避孕药同服容易持续困倦乏力
严重风险
药物过量会逐步昏迷,出现右束支传导阻滞,心动过速,低血压,最危险是呼吸抑制,长期使用会产生躯体依赖,突然停药会诱发戒断综合征
药物相互作用
苯妥英钠 利福平这类药物,会增强肝脏微粒体酶活性,加快美沙酮降解,这种情况下医生需要相应上调美沙酮剂量。
很多其他经过 CYP450 代谢的药物,会干扰美沙酮代谢,升高血药浓度,提升 QT 延长和呼吸抑制风险,合并用药前必须告知主治医生。
纳洛酮属于阿片拮抗剂,过量急救可以使用,但是已经躯体依赖的患者使用纳洛酮会快速触发急性戒断,必须由急救医护谨慎使用。
停药要点
盐酸美沙酮片不能自行突然停药,长期用药之后身体已经形成依赖,骤停会出现明显戒断反应,需要由医生评估之后,制定逐步减量方案,缓慢下调剂量,平稳过渡。
【常见问题】
问题 1 美沙片是不是可以自己买来止痛
回答 1 美沙片也就是盐酸美沙酮片,属于国家特殊管理麻醉药品,是严格管制处方药,不能自行购买,必须由疼痛科或者肿瘤科医生评估之后,按照麻醉药品处方规范开具,自行购药服用会带来呼吸抑制心脏 QT 延长以及成瘾的严重风险。
问题 2 美沙片维持治疗是不是就等于彻底戒掉海洛因
回答 2 美沙片也就是盐酸美沙酮片维持治疗属于替代维持方案,是长效阿片药物平稳替代短效海洛因,控制戒断症状降低渴求,并不是彻底根治成瘾,需要长期规范门诊管理,依然存在药物依赖,不能误认为治愈。
问题 3 美沙片和吗啡有什么核心差别
回答 3 美沙片也就是盐酸美沙酮片,同样属于强效阿片类镇痛药,但是美沙片拥有 NMDA 受体拮抗作用,半衰期更长,适合吗啡效果不好的神经病理性癌痛,同时美沙片个体代谢差异更大,心脏 QT 间期延长风险需要重点监测,剂量转换不能直接套用固定换算比例。
问题 4 服用美沙片之后出现嗜睡是不是正常反应
回答 4 服用美沙片也就是盐酸美沙酮片,轻度嗜睡属于常见不良反应,但是如果嗜睡持续加重,叫不醒,呼吸变慢变浅,属于危险信号,是药物过量呼吸抑制前兆,需要立刻就医处理。
【免责申明】
本文内容仅为药品科普知识,不能替代执业医师面诊诊断与药师审核,盐酸美沙酮片属于特殊管制麻醉药品,所有剂量调整启动停药都必须由具备资质医生评估决定,请勿根据本文内容自行购药调药,因自行用药造成的健康损害,相关责任由使用者自行承担。
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希望本篇文章《美沙片 盐酸美沙酮片深度用药说明》能对你有所帮助!
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本文概览:大家平时口头简称的美沙片,正式药品名称是盐酸美沙酮片,它属于国家严格特殊管理的麻醉药品,是强效阿片受体激动剂,药理作用和吗啡同类,核心两大临床用途,一个是中重度慢性疼痛尤其是癌痛的镇痛治疗,另一个是阿片类物质成瘾之后的美沙酮维持替代治疗,用来控制海洛因这类阿片成瘾的戒断反应。这个药是处方药,不能自行购买自行服用,它本身依然存在成瘾性,而且药代动力学个体差异非常大,半衰期很长,容易在体内蓄积,用药期间需要医生持续监测,还要重点关注心脏 QT 间期延长、呼吸抑制这类严重风险。它除了激动阿片受体之外,还可以拮抗 NMDA 受体,这个特点让它对神经病理性疼痛这类普通吗啡效果不好的疼痛类型有独特优势,同时口服生物利用度很高,口服之后起效比较快,药效维持时间长,重复给药耐受性和成瘾形成速度相比吗啡会慢一些,但是长期使用依然会产生躯体依赖,停药不能突然断掉,必须逐步减量。